Prečo nie je choriový gonadotropín v predaji. Návod na použitie chorionického gonadotropínu - indikácie, dávkovanie a vedľajšie účinky. Farmakologické vlastnosti gonadotropínu

Vzorec:ľudský choriový gonadotropín je glykoproteín pozostávajúci z dvoch podjednotiek: alfa a beta. a-podjednotka chorionický gonadotropínúplne homológne s α-podjednotkami luteinizačných, folikuly stimulujúcich a tyreoidálnych hormónov. β-podjednotka hCG je jedinečná pre tento hormón a odlišuje ho od LH, FSH a TSH. Chorionický gonadotropín pozostáva z 237 aminokyselín.
Farmakologická skupina: hormóny hypofýzy, hypotalamu, gonadotropíny a ich antagonisty / gonadotropný hormón.
Farmakologický účinok: luteinizačné, gonadotropné.

Farmakologické vlastnosti

Chorionický gonadotropín sa viaže na špecifické receptory na membránach gonádových buniek (ktoré sú integrálnymi glykoproteínmi s molekulovou hmotnosťou asi 194 000), aktivuje systém adenylátcyklázy a reprodukuje účinky luteinizačného hormónu syntetizovaného v prednej hypofýze. U žien stimuluje a vyvoláva ovuláciu, stimuluje prasknutie folikulu a jeho transformáciu na žlté telo, a to aj pri vykonávaní ďalších reprodukčných metód; zvyšuje funkčnú aktivitu žltého telieska v luteálnej fáze menštruačného cyklu, predlžuje jeho existenciu, bráni nástupu menštruačnej fázy, podporuje tvorbu androgénov a progesterónu, vrátane pri nedostatočnosti žltého telieska, napomáha uhniezdeniu vajíčka a podporuje tvorbu placenty. K ovulácii zvyčajne dochádza 32 až 36 hodín po injekcii.
U mužov stimuluje Leydigove bunky semenníkov, zvyšuje tvorbu a produkciu testosterónu, pomáha pri spermatogenéze, rozvoji sekundárnych pohlavných znakov a zostupe semenníkov do mieška.
Chorionický gonadotropín sa pri intramuskulárnom podaní dobre vstrebáva do krvi. Pri systematickom používaní sa obsah v krvi postupne zvyšuje a o 7 až 12 dní prekročí počiatočnú hladinu jeden a pol krát. Má dve fázy polčasu – 11 a 23 hodín. Vylučuje sa obličkami v nezmenenej forme počas dňa, 10-12% dávky. Nemá mutagénny účinok. V závislosti od dávky zvyšuje výskyt vrodených vonkajších anomálií u myší. Pri použití u tehotných žien môže spôsobiť nepriaznivé účinky na plod.

Indikácie

Zníženie funkcie pohlavných žliaz v prípade porúch v systéme hypotalamus-hypofýza: u žien - neplodnosť spôsobená dysfunkciou hypofýzy a vaječníkov, vrátane po predbežnej stimulácii proliferácie endometria a dozrievania folikulov, menštruačných nepravidelností (vrátane jej absencie) , dysfunkčné krvácanie z maternice v plodnom veku, nedostatočná funkcia žltého telieska, hroziaci a habituálny potrat v 1. trimestri gravidity, riadená „superovulácia“ pri umelom oplodnení; u mužov fenomény eunuchoidizmus, hypogonadotropný hypogonadizmus, testikulárna hypoplázia, hypogenitalizmus, adiposogenitálny syndróm, kryptorchizmus, poruchy spermatogenézy (azoospermia, oligospermia).

Spôsob aplikácie chorionického gonadotropínu a dávka

Chorionický gonadotropín sa podáva intramuskulárne. ženy- pri použití metód umelého oplodnenia a na stimuláciu ovulácie: 5000-10000 IU jeden deň po poslednom užití urofollitropínu alebo menotropínov alebo 5-9 dní po poslednom užití klomifénu; pri nedostatočnej funkcii žltého telieska - 1500 IU každý druhý deň, oplatí sa začať odo dňa ovulácie až do dňa očakávanej menštruácie alebo do potvrdenia tehotenstva (v prípade potvrdenia tehotenstva je možné opätovne použiť do 10. týždňov tehotenstva).
Muži- s hypogonadotropným hypogonadizmom 2-3 krát týždenne, 1000-4000 IU počas niekoľkých týždňov alebo mesiacov alebo do dosiahnutia terapeutických účinkov; s neplodnosťou na stimuláciu spermatogenézy počas šiestich mesiacov alebo dlhšie; ak počet spermií v ejakuláte zostáva nízky (menej ako 5 miliónov / ml), terapia sa doplní urofollitropínom alebo menotropínom a liečba pokračuje ešte 1 rok. V predpubertálnom veku, kryptorchizmus - 2-3 krát týždenne po dobu 1000-5000 IU, kým sa nedosiahne požadovaný účinok, ale nie viac ako 10 dávok; na zistenie hypogonadizmu u mladých mužov - 3 dni, 2 000 IU 1 krát denne.
Ak vynecháte ďalšiu dávku lieku, mali by ste sa okamžite poradiť s lekárom.
Roztoky sa musia pred použitím pripraviť priamo na izotonickom roztoku chloridu sodného. Za zváženie stojí možnosť falošne pozitívnych výsledkov imunologických testov na obsah endogénneho chorionického gonadotropínu a možnosť zvýšenia obsahu 17-ketosteroidov a 17-hydroxykortikosteroidov v moči. Terapia sa má vykonávať pod dohľadom kvalifikovaného lekára, ktorý má skúsenosti s liečbou endokrinných ochorení a porúch. Pri použití na stimuláciu ovulácie je potrebný individuálny výber dávok a režimu užívania lieku a ich korekcia v závislosti od výsledkov, ultrazvuk vaječníkov, pravidelné merania obsahu progesterónu a estradiolu v krvnom sére, denné sledovanie bazálnej teploty a dodržiavania režimu sexuálneho života, ktorý odporučil lekár. S tvorbou cýst vo vaječníkoch alebo rozvojom ovariálnej hypertrofie je potrebné dočasné prerušenie liečby (aby sa predišlo prasknutiu cysty), zníženie dávky lieku v ďalšom priebehu a abstinencia od pohlavného styku. Pri závažnej ovariálnej hypertrofii alebo silnom zvýšení obsahu estradiolu v krvnom sére v posledný deň liečby urofollitropínom alebo menotropínom sa stimulácia ovulácie v tomto cykle nevykonáva.
Pri liečbe mužskej neplodnosti sa oplatí merať obsah testosterónu v krvnom sére pred a po užití lieku, ako aj určiť pohyblivosť a počet spermií. Pri predčasnej puberte počas liečby kryptorchizmu sa má liečba zrušiť, potom sa použijú iné metódy terapie. Ak po užití 10 dávok lieku nedôjde k žiadnej dynamike zostupu semenníkov, potom sa neodporúča pokračovať v liečbe. Diagnóza hypogonadizmu u mladých mužov sa vykonáva pod dohľadom koncentrácie testosterónu v krvnom sére pred použitím a jeden deň po ukončení liečby. Neprimerané predĺženie trvania alebo dávok lieku môže byť sprevádzané znížením počtu spermií v ejakuláte u mužov.

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť (vrátane precitlivenosti na iné gonadotropíny), nádory alebo hypertrofia hypofýzy, zápalové ochorenia alebo hormonálne závislé nádory pohlavných orgánov, zlyhanie obličiek a srdca, epilepsia, bronchiálna astma, migréna; u žien - hrozba alebo syndróm ovariálnej hyperstimulácie, maternicové myómy, nediagnostikované dysfunkčné maternicové krvácanie, ovariálna hypertrofia alebo cysta, ktorá nie je spojená s jej polycystickým ochorením, exacerbácia tromboflebitídy; u mužov - predčasné puberta(na liečbu kryptorchizmu), rakoviny prostaty.

Obmedzenia aplikácie

Na stimuláciu ovulácie - polycystické vaječníky. Vek do 4 rokov (účinnosť a bezpečnosť nie je stanovená).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva je potrebné počítať s možnými nepriaznivými účinkami na plod (podľa výsledkov získaných pri použití lieku u tehotných žien a pokusných zvierat). Dojčenie sa má počas liečby prerušiť.

Vedľajšie účinky ľudského chorionického gonadotropínu

Nervový systém: bolesť hlavy, úzkosť, podráždenosť, únava, depresia, slabosť;
alergické reakcie: angioedém, vyrážka, dyspnoe;
močový systém: u žien - tvorba ovariálnych cýst, ovariálna hypertrofia, ovariálny hyperstimulačný syndróm, periférny edém, viacpočetné tehotenstvo;
u mužov- zväčšenie semenníkov v inguinálnom kanáli, čo sťažuje ďalšie zníženie semenníkov, predčasná puberta, atrofia semenných kanálikov, degenerácia pohlavných žliaz;
ostatné: zväčšenie prsníkov, tvorba protilátok (pri dlhšom používaní), bolesť v mieste vpichu.

Interakcia chorionického gonadotropínu s inými látkami

Spoločné užívanie s urofollitropínom a menotropínmi zvyšuje závažnosť ovariálneho hyperstimulačného syndrómu, možnosť otehotnenia a predčasného pôrodu.

Predávkovanie

U žien so stimuláciou ovulácie na začiatku menštruácie sa môže spontánne vyvinúť syndróm akútnej ovariálnej hyperstimulácie. Príznaky: nevoľnosť, ostrá bolesť v brušnej dutine (v slabinách), vracanie, nadúvanie, hnačka, znížená diuréza, opuchy dolných končatín, zrýchlené dýchanie, v závažných prípadoch - zrážanie krvi, hypovolémia, ascites, nerovnováha elektrolytov, zápal pobrušnice, akútna pľúcna insuficiencia, hydrotorax, tromboembolické javy. Nevyhnutné: dočasné vysadenie lieku, hospitalizácia (ak je to potrebné), symptomatická liečba (korekcia zrážanlivosti krvi, rovnováha voda-soľ a iné poruchy).

Zloženie a forma uvoľňovania

1 injekčná liekovka s lyofilizovaným práškom na prípravu injekčného roztoku obsahuje chorionický gonadotropín 500 alebo 1000 IU spolu s rozpúšťadlom (izotonický 0,9 % roztok chloridu sodného v 1 ml ampulkách); v kartónovom balení 5 sád.

Charakteristický

Biely alebo takmer biely prášok.

farmakologický účinok

farmakologický účinok- gonadotropný.

Má gonadotropný, prevažne luteinizačný účinok. U žien podporuje ovuláciu, tvorbu a hormonálnu činnosť žltého telieska. U mužov stimuluje intersticiálne bunky pohlavných žliaz, predovšetkým Leydigove bunky, čím zvyšuje syntézu testosterónu a čiastočne spermatogenézu, aktivuje vývoj pohlavných orgánov a sekundárnych sexuálnych charakteristík a podporuje zostup semenníkov pri kryptorchizme.

Indikácie pre choriový gonadotropín na injekciu

Znížená funkcia pohlavných žliaz u mužov a žien v dôsledku zhoršenej činnosti hypotalamu a hypofýzy: intersticiálno-hypofyzárna insuficiencia (Simmondsova choroba, Sheehanov syndróm, panhypopituitarizmus akejkoľvek etiológie, adiposogenitálna dystrofia, hypofýzový nanizmus s príznakmi sexuálneho infantilizmu, hypogonadotropilizmus, hypogonadotropilizmus s príznakmi eunuchoidizmu), anovulačná dysfunkcia vaječníkov as ňou spojená neplodnosť, neskorý sexuálny vývoj, habituálny a hroziaci potrat v prvom trimestri gravidity, dysfunkčné maternicové krvácanie u žien vo fertilnom veku, obojstranný kryptorchizmus u detí, jednostranný kryptorchizmus po chirurgickej liečbe s príznakmi eunuchoidizmus, diferenciálna diagnostika primárneho a sekundárneho hypogonadizmu u mužov.

Kontraindikácie

Nádory hypofýzy, zápalové ochorenia genitálnej oblasti, hormonálne aktívne nádory pohlavných žliaz, absencia pohlavných žliaz (vrodená alebo po operácii), skorý nástup menopauzy, tromboflebitída, dojčenie.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

V čase liečby by ste mali prestať dojčiť.

Vedľajšie účinky

Alergické reakcie, bolesť hlavy, depresia, zväčšenie semenníkov umiestnených v inguinálnych kanáloch, ktoré bránia ich ďalšiemu zostupu; predčasná puberta (pri predĺženej liečbe alebo užívaní vysokých dávok u dospievajúcich mužov s narušeným fyzickým a sexuálnym vývojom), degenerácia pohlavných žliaz (pri neprimerane dlhotrvajúcom užívaní lieku na kryptorchizmus, najmä ak je indikovaná operácia), atrofia semenníkov tubuly (v dôsledku inhibície produkcie FSH v dôsledku stimulácie produkcie androgénov a estrogénov), zníženie počtu spermií v ejakuláte (so zneužívaním lieku u mužov).

Interakcia

Používa sa v kombinácii s menopauzálnym gonadotropínom pri liečbe neplodnosti.

Dávkovanie a podávanie

V / m, v dávkach 500-3000 IU / deň.

Muži - 2-3 krát týždenne, kurzy 4 týždne v intervaloch 4-6 týždňov. Strávte 3-6 kurzov v priebehu 6-12 mesiacov; na diagnostické účely - 1500-3000 IU / deň počas 5 dní.

Ženy s anovulačnými cyklami, počnúc 10-12 dňom cyklu - 3000 IU 2-3 krát s intervalom 2-3 dní alebo 1500 IU 6-7 krát každý druhý deň.

S hypofyzárnym nanizmom s príznakmi sexuálneho infantilizmu - 500-1000 IU 1-2 krát týždenne počas 1-2 mesiacov v opakovaných kurzoch.

Pri kryptorchizme deti do 10 rokov - 500-1000 IU, 10-14 rokov - 1500 IU 2-krát týždenne počas 4-6 týždňov v opakovaných kurzoch.

Predávkovanie

U žien sa môže vyskytnúť ovariálny hyperstimulačný syndróm so zväčšením ich veľkosti.

Preventívne opatrenia

Buďte opatrní pri menovaní chlapcov v puberte, pacientov s ischemickou chorobou srdca, arteriálnou hypertenziou, zlyhaním obličiek, bronchiálnou astmou, migrénou.

špeciálne pokyny

U žien s výskytom ovariálneho hyperstimulačného syndrómu sa má podávanie lieku prerušiť.

Podmienky skladovania lieku Choriový gonadotropín na injekciu

Na mieste chránenom pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 20°C.

Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti lieku Choriový gonadotropín na injekciu

4 roky.

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Synonymá nozologických skupín

Kategória ICD-10	Synonymá chorôb podľa ICD-10
E23.0 Hypopituitarizmus	Anovulačné poruchy
	Simmondsova choroba
	Simmondsova-Glinského choroba
	Sekundárny hypogonadizmus u mužov
	Sekundárny hypogonadotropný hypogonadizmus
	hypogenitalizmus
	hypogonadizmus
	Hypogonadizmus hypogonadotropný
	Hypogonadizmus hypofýzy
	Hypogonadizmus u mužov
	Hypogonadotropný hypogonadizmus
	Hypopituitizmus
	Infantilizmus hypofýzy
	Nanizmus cerebrálno-hypofýza
	Kachexia hypofýzy
	Kachexia diencefalicko-hypofýza
	Laronský trpaslík
	Nedostatočnosť hypofýzy
	Spomalenie rastu u detí s hypopituitarizmom
	Panhypopituitarizmus
	Primárny hypogonadizmus
	Primárny hypogonadotropný hypogonadizmus
	Kallmannov syndróm
	Syndróm plodného eunucha
	Sheenov syndróm
	Sheehanov syndróm
	Sheehanov syndróm
E23.6.0* Adiposogenitálny syndróm	Adiposogenitálna dystrofia
	Adiposogenitálny syndróm
E23.7 Nešpecifikovaná porucha hypofýzy
	Diagnostika porúch gonadotropnej funkcie hypofýzy
	Interhypofýzová nedostatočnosť
	Porušenie hypofýzy
	Nedostatočnosť prednej hypofýzy
	Cerebrohypofyzárne ochorenie
E25 Adrenogenitálne poruchy	Adrenogenitálny syndróm
	Vrodená dysfunkcia kôry nadobličiek
	Makrogenitozómia u chlapcov
	Aper-Galleov syndróm
	Crook-Aper-Galleov syndróm
E28 Dysfunkcia vaječníkov	Dysfunkcia pohlavných žliaz
	Zhoršená funkcia vaječníkov
	Nefunkčné vaječníky
	Znížená funkcia pohlavných žliaz
	nedostatok estrogénu
E28.3 Primárne zlyhanie vaječníkov	Hypogonadizmus vaječníkov (primárny)
	Hypofunkcia vaječníkov
	Nedostatok estrogénu
	Nedostatok estrogénu v tele
	nedostatok estrogénu
	Nedostatok estrogénu
	Primárna dysfunkcia vaječníkov
	Stavy nedostatku estrogénu
E29 Porucha funkcie semenníkov
	Androgénna dysfunkcia
	Dysfunkcia pohlavných žliaz
	Porušenie funkcie pohlavných žliaz u mužov
	Nedostatočný rozvoj pohlavných orgánov u mužov
	Primárny hypogonadizmus u mužov
E29.1 Hypofunkcia semenníkov	Nedostatok androgénov
	Nedostatok androgénov
	Aplázia Leydigových buniek
	Hypogonadizmus semenníkov (primárny)
	Testikulárna hypoplázia
	Hypofunkcia pohlavných žliaz u mužov
	Eunuchoidizmus
	Nedostatok androgénov
	Nedostatok androgénov u mužov
	Nedostatok Leydigových buniek
	nedostatok testosterónu
	Znížená funkcia pohlavných žliaz
E30.0 Oneskorená puberta	neskorý sexuálny vývoj
	Neskorá puberta
E34.3 Nízky vzrast [trpaslík], inde nezaradený	Hypofýzový nanizmus
	Hypofýzový nanizmus
	spomalenie rastu
	Zakrpatený rast u detí
	nanizmus
	Nanizmus hypofýza
	Nanizmus je neprimeraný
	Nanizmus spojený s vonkajšími faktormi
	Porušenie procesu rastu
	Porucha rastu
	Porušenie sekrécie endogénneho hormónu so spomalením rastu
	Poruchy rastu
	Nedostatok rastového hormónu
	Nedostatok endogénneho rastového hormónu
	nízkeho vzrastu
N94.6 Nešpecifikovaná dysmenorea	Algodysmenorea
	Algomenorea
	Bolestivý syndróm s kŕčmi hladkých svalov
	Bolestivý syndróm so spazmami hladkého svalstva (renálna a žlčová kolika, črevný spazmus, dysmenorea)
	Bolestivý syndróm s kŕčmi hladkých svalov vnútorných orgánov
	Bolestivý syndróm so spazmami hladkého svalstva vnútorných orgánov (renálna a žlčová kolika, črevný spazmus, dysmenorea)
	Bolesť počas menštruácie
	Bolestivé nepravidelné menštruácie
	Bolesť počas menštruácie
	Bolesť počas menštruácie
	Dysalgomenorea
	Dysmenorea
	Dysmenorea (esenciálna) (exfoliatívna)
	menštruačná porucha
	Menštruačné kŕče
	Bolestivá menštruácia
	Metrorágia
	Menštruačná nepravidelnosť
	Menštruačné nepravidelnosti
	Primárna dysalgomenorea
	Menštruačná nepravidelnosť závislá od prolaktínu
	Menštruačná dysfunkcia závislá od prolaktínu
	Porucha menštruačného cyklu
	Spastická dysmenorea
	Funkčné poruchy menštruačného cyklu
	Funkčné poruchy menštruačného cyklu
N97 Ženská neplodnosť	Anovulačná neplodnosť
	ženská neplodnosť
	Neplodnosť spôsobená hyperprolaktinémiou
	Neplodnosť ovariálneho pôvodu
	Neplodnosť v dôsledku dysfunkcie hypotalamu a hypofýzy
	manželstvo je neplodné
	Hyperprolaktinemická neplodnosť
	Hyperprolaktinémia s neplodnosťou
	Ženská neplodnosť s anovuláciou
	Stimulácia rastu jedného folikulu
	Funkčná neplodnosť
	endokrinná neplodnosť
O20.0 Hrozí potrat	Hrozí potrat
	Hrozí potrat
	Spastický stav s rizikom potratu
	Hrozil potrat
	Hrozivý potrat v prvom trimestri tehotenstva
	Hrozí spontánny potrat
	Hrozba potratu
	Hrozba spontánneho potratu

Farmakologická skupina: gonadotropné hormóny.
Farmakologický účinok: prevencia a liečba neplodnosti, stimulácia ovulácie u žien a spermatogenézy u mužov.
Účinky na receptory: receptor luteinizačného hormónu
V molekulárnej biológii je ľudský choriový gonadotropín (hCG) hormón produkovaný oplodneným vajíčkom po počatí. Neskôr, počas tehotenstva, sa hCG produkuje počas vývoja placenty a potom cez placentárnu zložku syncytiotrofoblastu. Tento hormón je produkovaný niektorými rakovinovými nádormi; teda zvýšené hladiny hormónu v neprítomnosti tehotenstva môžu naznačovať diagnózu rakoviny. Nie je však známe, či je produkcia hormónu príčinou alebo dôsledkom rakovinových nádorov. Hypofýzový analóg hCG, známy ako luteinizačný hormón (LH), sa tvorí v hypofýze mužov a žien všetkých vekových kategórií. 6. decembra 2011 FDA zakázala predaj „homeopatických“ a nelicencovaných diétnych produktov s obsahom hCG, pričom ich vyhlásila za nezákonné.

Popis

Ľudský choriový gonadotropín (hCG) je liek na predpis obsahujúci prirodzene sa vyskytujúci (ľudský) choriový gonadotropín. Chorionický gonadotropín je polypeptidový hormón, ktorý sa zvyčajne nachádza v tele ženy v prvých mesiacoch tehotenstva. Je syntetizovaný v placentárnych syncytiotrofoblastových bunkách a je zodpovedný za zvýšenie produkcie progesterónu, hormónu dôležitého pre udržanie tehotenstva. Chorionický gonadotropín je prítomný vo významných množstvách v tele iba počas tehotenstva a používa sa ako indikátor tehotenstva v štandardnom tehotenskom teste. Hladina chorionického gonadotropínu v krvi je zrejmá už siedmy deň po ovulácii a postupne dosahuje vrchol približne v 2-3 mesiacoch tehotenstva. Potom sa bude postupne znižovať až do okamihu narodenia.
V molekulárnej biológii je ľudský choriový gonadotropín (hCG) hormón produkovaný oplodneným vajíčkom po počatí. Neskôr, počas tehotenstva, sa tento hormón produkuje počas vývoja placenty a potom cez placentárnu zložku syncytiotrofoblastu. Niektoré druhy rakoviny produkujú tento hormón; teda zvýšené hladiny hormónu v neprítomnosti tehotenstva môžu naznačovať diagnózu rakoviny. Nie je však známe, či je produkcia hormónu príčinou alebo dôsledkom rakovinových nádorov. Hypofýzový analóg hCG, známy ako luteinizačný hormón (LH), sa tvorí v hypofýze mužov a žien všetkých vekových kategórií. 6. decembra 2011 americký FDA zakázal predaj „homeopatických“ a nelicencovaných diétnych produktov s obsahom hCG, pričom ich vyhlásil za nezákonné.
Hoci má hormón miernu aktivitu blízku FSH (folikuly stimulujúci hormón), fyziologický účinok ľudského chorionického gonadotropínu je v podstate podobný luteinizačnému hormónu (LH). Ako klinický liek sa hCG používa ako exogénna forma LH. Zvyčajne sa používa na podporu ovulácie a tehotenstva u žien, najmä tých, ktoré trpia neplodnosťou v dôsledku nízkej koncentrácie gonadotropínov a neschopnosti ovulácie. Kvôli schopnosti LH stimulovať Leydigove bunky v semenníkoch k produkcii testosterónu, hCG používajú aj muži na liečbu hypogonadotropného hypogonadizmu, poruchy charakterizovanej nízkou hladinou testosterónu a nedostatočným uvoľňovaním LH. Liek sa používa aj na liečbu prepubertálneho kryptorchizmu (nesústup jedného alebo oboch semenníkov do mieška). Mužskí športovci používajú hCG pre jeho schopnosť zvýšiť endogénnu produkciu testosterónu, hlavne počas alebo na konci steroidného cyklu, keď je prirodzená produkcia hormónov prerušená.

Štruktúra

Ľudský choriový gonadotropín je glykoproteín pozostávajúci z 237 aminokyselín s molekulovou hmotnosťou 25,7 kDa.
Je to heterodimérna zlúčenina s alfa podjednotkou identickou s luteinizačným hormónom (LH), folikuly stimulujúcim hormónom (FSH), hormónom stimulujúcim štítnu žľazu (TSH) a jedinečnou beta podjednotkou.
Alfa podjednotka pozostáva z 92 aminokyselín.
Beta podjednotka hCG gonadotropínu obsahuje 145 aminokyselín kódovaných šiestimi vysoko homológnymi génmi umiestnenými v tandemových a invertovaných pároch na chromozóme 19q13.3 - CGB (1, 2, 3, 5, 7, 8).
Tieto dve podjednotky vytvárajú malé hydrofóbne jadro obklopené oblasťou s vysokým pomerom povrchu k objemu: 2,8-krát väčším ako guľa. Prevažná väčšina vonkajších aminokyselín je hydrofilná.

Funkcia

Ľudský choriový gonadotropín interaguje s luteinizačným hormónom/receptorom chorionického gonadotropínu a prispieva k udržaniu žltého telieska na začiatku tehotenstva. To umožňuje corpus luteum produkovať progesterón počas prvého trimestra tehotenstva. Progesterón obohacuje maternicu o hustú výstelku krvných ciev a kapilár, aby mohla podporovať rastúci plod. Vďaka svojmu vysoko negatívnemu náboju môže hCG odpudzovať bunky imunitného systému matky, čím chráni plod počas prvého trimestra tehotenstva. Tiež sa predpokladá, že hCG môže pôsobiť ako placentárna väzba na rozvoj lokálnej imunologickej tolerancie matky. Napríklad endometriálne bunky ošetrené hCG spôsobujú zvýšenie apoptózy v T bunkách (rozpustenie T buniek). Tieto výsledky naznačujú, že hCG môže byť spojovacím článkom vo vývoji imunitnej tolerancie a môže podporovať inváziu trofoblastov, o ktorej je známe, že urýchľuje vývoj plodu v endometriu. Tiež sa predpokladá, že hladina hCG je spojená s takým príznakom, ako je ranná nevoľnosť u tehotných žien.
Vzhľadom na svoju podobnosť s LH možno hCG použiť aj klinicky na vyvolanie ovulácie vo vaječníkoch, ako aj na produkciu testosterónu v semenníkoch. Niektoré organizácie zhromažďujú moč tehotných žien, aby z neho extrahovali hCG na ďalšie použitie pri liečbe neplodnosti.
Ľudský choriový gonadotropín tiež hrá dôležitú úlohu pri diferenciácii/proliferácii buniek a môže aktivovať apoptózu.

Výroba

Podobne ako iné gonadotropíny, látku možno extrahovať z moču tehotných žien alebo z kultúr geneticky modifikovaných mikroorganizmov s rekombinantnou DNA.
V laboratóriách ako Pregnyl, Follutein, Profasi, Choragon a Novarel sa extrahuje z moču tehotných žien. V laboratóriu je proteín Ovidrel produkovaný mikróbmi s rekombinantnou DNA.
Prirodzene sa tvorí v placente v syncytiotrofoblaste.

Príbeh

Chorionický gonadotropín bol prvýkrát objavený v roku 1920 a asi o 8 rokov neskôr bol identifikovaný ako hormón dôležitý v procese tehotenstva. Prvý prípravok obsahujúci ľudský choriový gonadotropín prišiel vo forme extraktu z hypofýzy extrahovaného zo zvierat, vyvinutý ako komerčný produkt spoločnosťou Organon. V roku 1931 Organon uviedol extrakt na trh pod obchodným názvom Pregnon. Spory o ochrannú známku však prinútili firmu zmeniť názov na Pregnyl, ktorý sa na trhu objavil už v roku 1932. Pregnyl stále predáva Organon, ale už nie je dostupný ako extrakt z hypofýzy. V 40. rokoch 20. storočia sa výrobné techniky zdokonalili, aby bolo možné získať hormón filtrovaním a čistením moču tehotných žien a koncom 60. rokov túto technológiu prevzali všetci výrobcovia, ktorí predtým používali výťažky zo zvierat. V nasledujúcich rokoch sa výrobný proces zlepšil, ale vo všeobecnosti sa dnes hCG vyrába rovnakým spôsobom ako pred niekoľkými desaťročiami. Pretože moderné drogy sú biologického pôvodu, riziko biologickej kontaminácie sa považuje za nízke (nie je však možné úplne vylúčiť).
Predtým boli indikácie na použitie prípravkov chorionického gonadotropínu oveľa širšie ako teraz.
Literatúra o produktoch z 50. a 60. rokov 20. storočia odporúčala užívanie liekov okrem iného na krvácanie z maternice a amenoreu, Frohlichov syndróm, kryptorchizmus, ženská neplodnosť obezita, depresia a mužská impotencia. Dobrým príkladom rozšíreného používania ľudského chorionického gonadotropínu je Glukor, ktorý bol v roku 1958 opísaný ako „trikrát účinnejší ako testosterón. Určené pre mužov trpiacich mužskou menopauzou a starších mužov. Používa sa pri impotencii, angíne pectoris a koronárne ochorenie neuropsychóza, prostatitída [a] myokarditída."
Takéto odporúčania však odrážajú obdobie, keď lieky boli menej regulované vládnymi agentúrami a ich uvedenie na trh menej záviselo od úspechu klinických skúšok ako teraz. Dnes sú indikácie na použitie hCG schválené FDA obmedzené na liečbu hypogonadotropného hypogonadizmu a kryptorchizmu u mužov a anovulačnej neplodnosti u žien.
HCG nevykazuje významnú aktivitu stimulujúcu štítnu žľazu a nevykazuje efektívny nástroj na stratu tuku. Toto je obzvlášť známe, pretože hCG bol v minulosti široko používaný na liečbu obezity. Tento trend sa stal populárnym v roku 1954, po uverejnení článku Dr. A.T.W. Simons, v ktorom uviedol, že ľudský choriový gonadotropín je účinným doplnkom stravy. Podľa výsledkov štúdie sa pri nízkokalorickej diéte a užívaní lieku pozorovalo účinné potlačenie hladu. Inšpirovaní článkami, ako sú tieto, ľudia na celom svete čoskoro nato začali podstupovať prísnosť obmedzení príjmu kalórií (500 kalórií denne) pri užívaní injekcií hCG. Čoskoro sa samotný hormón začína považovať za hlavnú zložku, ktorá podporuje spaľovanie tukov. V skutočnosti do roku 1957 bol hCG najčastejšie predpisovaným liekom na chudnutie. Novšie a komplexnejšie štúdie však vyvracajú existenciu akýchkoľvek anorektických alebo metabolických účinkov pri užívaní hCG a liek sa už na tento účel nepoužíva.
V roku 1962 vydal Journal of the American Medical Association varovanie spotrebiteľov o Simonovej diéte, ktorá zahŕňa použitie hCG, a uvádza, že prísne obmedzenie kalórií vedie k tomu, že svaly a tkanivá tela nedostávajú požadované množstvo. množstvo bielkovín, čo je samo o sebe ešte nebezpečnejšie ako obezita. Do roku 1974 dostala FDA dostatok žiadostí o použitie hCG na odbúravanie tuku a vydala nariadenie vyžadujúce, aby bolo na informáciách o predpisovaní vytlačené toto upozornenie: „HCG NEBOLO PREUKAZOVANÉ AKO DODATOČNÁ TERAPIA NA LIEČBU OBEZITY. NEEXISTUJE DOSTATOČNÝ DÔKAZ, ŽE Droga ZVYŠUJE CHUDNUTIE BEZ OBMEDZENIA KALÓRIÍ, ALEBO ŽE SPÔSOBUJE ŽIADOSŤ ALEBO „NORMÁLNEJŠIE“ ROZDELENIE TUKU, ALEBO ŽE SA ZNIŽUJE
HLAD ALEBO NEPOHODA SPOJENÉ S OBMEDZENÍM KALÓRIÍ.“ Toto upozornenie sa zobrazuje na všetkých produktoch, ktoré sa v súčasnosti predávajú v USA.
Ľudský choriový gonadotropín je dnes veľmi populárny liek, pretože zostáva neoddeliteľnou súčasťou ovulačnej terapie v mnohých prípadoch ženskej neplodnosti. V súčasnosti populárne drogy v USA zahŕňajú Pregnyl (Organon), Profasi (Serono) a Novarel (Ferring), hoci mnoho ďalších obchodných názvov pre lieky chorionického gonadotropínu bolo v priebehu rokov populárnych. Droga je tiež široko predávaná mimo USA a možno ju nájsť pod mnohými ďalšími obchodnými názvami, z ktorých všetky tu nemôžu byť uvedené. Vzhľadom na skutočnosť, že liek nie je regulovaný na federálnej úrovni, športovci a kulturisti v Spojených štátoch, ktorí nemôžu nájsť miestneho lekára, ktorý je pripravený predpísať liek na liečbu hypogonadizmu vyvolaného steroidmi, si často objednávajú výrobok od iné medzinárodné zdroje. Vzhľadom na to, že liek je relatívne lacný a zriedkavo falšovaný, väčšina medzinárodných zdrojov je pomerne spoľahlivá. Hoci rekombinantné formy ľudského chorionického gonadotropínu boli uvedené na trh v posledných rokoch, rozšírená dostupnosť a nízke náklady biologického hCG z neho naďalej robia základ pre off-label aj off-label použitie.

HCG analýza

HCG sa meria pomocou krvných alebo močových testov, napríklad počas tehotenských testov. Pozitívny výsledok indikuje implantáciu blastocysty a embryogenézu u cicavcov. Môže pomôcť pri diagnostike a monitorovaní nádorových zárodočných buniek a trofoblastických ochorení.
Tehotenské testy, krvný obraz a najpresnejšie testy moču zvyčajne zisťujú hCG medzi 6. a 12. dňom po ovulácii. Je však potrebné vziať do úvahy, že celková hladina hCG sa môže počas prvých 4 týždňov tehotenstva meniť vo veľmi širokom rozmedzí, čo môže v tomto časovom období viesť k falošným výsledkom.
Trofoblastické ochorenia ako chorionademon („molárna gravidita“) alebo choriokarcinóm môžu napriek absencii embrya viesť k vysokým hladinám beta-hCG (v dôsledku prítomnosti syncyciálnych trofoblastov – klkov, ktoré tvoria placentu). Toto a niektoré ďalšie stavy môžu viesť k zvýšeným hladinám hCG v neprítomnosti tehotenstva.
Hladiny HCG sa merajú aj počas trojitého testu, skríningového testu na určité fetálne chromozomálne abnormality/vrodené chyby.
Väčšina testov používa monoklonálne protilátky špecifické pre beta podjednotky hCG (beta hCG). Tento postup sa robí, aby sa zabezpečilo, že testovanie neprehliadne podobnosti medzi hCG a LH a FSH (posledné dve látky sú v tele vždy prítomné v rôznych množstvách, zatiaľ čo prítomnosť hCG takmer vždy naznačuje tehotenstvo.)
Mnohé imunologické testy hCG sú založené na sendvičovom princípe, kedy sú protilátky značené enzýmom alebo konvenčným či luminiscenčným farbivom naviazané na hCG. Močové tehotenské testy sú založené na technike laterálneho posunu.
Analýza moču môže byť imunochromatografická alebo iná a môže sa vykonávať doma, v kancelárii, na klinike alebo v laboratóriu. Prahový stupeň detekcie je od 20 do 100 mIU / ml, v závislosti od značky testu. Na začiatku tehotenstva viac presné výsledky možno získať testovaním prvého ranného moču (keď sú hladiny hCG najvyššie). Keď je moč zriedený špecifická hmotnosť menej ako 1,015), koncentrácia hCG nemusí naznačovať koncentráciu v krvi a test môže byť falošne negatívny.
Sérové ​​testy s použitím 2-4 ml venóznej krvi zvyčajne zahŕňajú chemiluminiscenčný alebo fluorimetrický imunotest, ktorý dokáže zistiť hladiny beta-hCG pod 5 mIU/ml a umožňuje kvantitatívne stanovenie koncentrácie beta-hCG. Kvantitatívna analýza hladín beta-hCG je užitočná na monitorovanie fetálnych a trofoblastických nádorov, pri následnej terapii po potrate a pri diagnostike a následnej terapii po liečbe mimomaternicového tehotenstva. Neprítomnosť viditeľného plodu na vaginálnom ultrazvuku pri hladinách beta-hCG až 150 000 mIU/ml svedčí o mimomaternicovom tehotenstve.
Koncentrácie sa zvyčajne merajú v tisícoch medzinárodných jednotiek na mililiter (mIU/ml). Medzinárodná jednotka hCG bola vytvorená v roku 1938 a revidovaná v rokoch 1964 a 1980. V súčasnosti sa 1 medzinárodná jednotka rovná približne 2,35 × 10-12 mol alebo približne 6 × 10-8 gramom.

Použitie hCG v medicíne

nádorový marker

Ľudský choriový gonadotropín možno použiť ako marker rakoviny, pretože jeho beta podjednotky sa vylučujú pri niekoľkých typoch rakoviny, vrátane seminómu, choriokarcinómu, nádorov zárodočných buniek, chorionadenómov, teratómu choriokarcinómu a nádorov ostrovčekových buniek. Z tohto dôvodu môže pozitívny výsledok u mužov naznačovať rakovinu semenníkov. Normálna hladina pre mužov je 0-5 mIU/ml. V kombinácii s alfa-fetoproteínom je beta-hCG výborným markerom na sledovanie nádorov zárodočných buniek.

HCG a ovulácia

Ľudský choriový gonadotropín sa široko používa parenterálne namiesto luteinizačného hormónu ako induktor ovulácie. V prítomnosti jedného alebo viacerých zrelých ovariálnych folikulov môže byť ovulácia vyvolaná podaním hCG. Ak dôjde k ovulácii medzi 38 a 40 hodinami po jednorazovej injekcii hCG, liečby ako napr vnútromaternicová inseminácia alebo pohlavný styk. Okrem toho pacientky podstupujúce IVF (in vitro fertilizácia) zvyčajne užívajú hCG na spustenie procesu ovulácie, avšak k obnove oocytov dochádza medzi 34 a 36 hodinami po injekcii, niekoľko hodín pred uvoľnením semenníkov z vaječníka.
Keďže hCG podporuje žlté teliesko, podávanie hCG sa za určitých okolností používa na zvýšenie produkcie progesterónu.
U mužov sa injekcie hCG používajú na stimuláciu Leydigových buniek, ktoré syntetizujú testosterón. Intratestikulárny testosterón je potrebný na spermatogenézu zo Sertoliho buniek. Typicky sa hCG u mužov používa v prípadoch hypogonadizmu a pri liečbe neplodnosti.
Počas prvých mesiacov tehotenstva je prenos vírusu HIV-1 zo ženy na jej plod extrémne zriedkavý. Predpokladá sa, že je to spôsobené vysokou koncentráciou hCG a že beta podjednotky tohto proteínu sú aktívne proti HIV-1.

Upozornenie pre ženy užívajúce HCG prípravky (HCG Pregnyl) na vyvolanie ovulácie:

a) Neplodné pacientky podstupujúce starostlivosť o reprodukčné zdravie (najmä tie, ktoré vyžadujú oplodnenie in vitro), často trpiace anomáliami vajíčkovodov, môžu po užití tohto lieku zažiť mimomaternicové tehotenstvo. Preto je kritické skoré ultrazvukové potvrdenie na začiatku tehotenstva (či už je tehotenstvo in utero alebo nie). Tehotenstvo, ku ktorému dôjde po liečbe týmto liekom, bude predstavovať vyššie riziko multipletov. Ženám trpiacim trombózou, obezitou a trombofíliou by sa tento liek nemal predpisovať, pretože v tomto prípade existuje zvýšené riziko vzniku arteriálnej alebo venóznej tromboembólie po alebo počas užívania HCG Pregnyl.
b) Po liečbe týmto liekom bývajú ženy náchylnejšie na potraty.
V prípade pacientov mužského pohlavia: Je známe, že dlhodobé užívanie HCG Pregnylu vo všeobecnosti vedie k zvýšeniu produkcie androgénov. Preto: Pacienti trpiaci zjavným alebo skrytým srdcovým zlyhaním, hypertenziou, renálnou dysfunkciou, migrénou a epilepsiou by tento liek nemali užívať alebo sa im odporúča užívať ho v nižších dávkach. Okrem toho by sa liek mal používať s mimoriadnou opatrnosťou pri liečbe sexuálne zrelých dospievajúcich, aby sa znížilo riziko predčasného sexuálneho vývoja alebo predčasného uzavretia rastovej zóny epifýzy. Tento typ kostrového dozrievania pacientov sa má dôkladne a pravidelne monitorovať.
Liek by sa nemal predpisovať mužom aj ženám, ktorí trpia: (1) precitlivenosťou na liek alebo na niektorú z jeho hlavných zložiek. (2) známe alebo možné androgén-dependentné nádory, ako je mužská rakovina prsníka alebo karcinóm prostaty.

Chorionický gonadotropín v kulturistike

Testosterónová substitučná liečba spôsobuje, že hypotalamus prestane produkovať GnRH (hormón uvoľňujúci gonadotropín). Bez GnRH hypofýza prestane uvoľňovať LH. Bez LH prestávajú semenníky (semenníky alebo pohlavné žľazy) produkovať testosterón. U mužov má hCG blízku podobnosť s LH. Ak po dlhšom používaní testosterónu majú semenníky vráskavý vzhľad, potom sa s najväčšou pravdepodobnosťou krátko po liečbe hCG začne produkcia testosterónu opäť zvyšovať. HCG podporuje produkciu testosterónu v semenníkoch a zvyšuje ich veľkosť.
HCG možno extrahovať z moču tehotných žien alebo prostredníctvom genetickej modifikácie. Produkt je dostupný na lekársky predpis pod obchodnými názvami Pregnyl, Follutein, Profasi a Novarel. Novire je ďalšia značka, ktorá je produktom rekombinantnej DNA. Niektoré lekárne môžu tiež vyrobiť hCG na predpis v rôznych veľkostiach fliaš. Značkové prípravky hCG v bežnej lekárni stoja viac ako 100 dolárov za 10 000 IU. Rovnaké množstvo IU na špeciálny predpis je možné zakúpiť za 50 dolárov. Mnoho poisťovní nehradí hCG, pretože jeho použitie je nevyhnutné pre atrofiu semenníkov počas testosterónovej rehabilitačnej terapie, ktorá sa považuje za off-label použitie. A väčšina mužov kupuje liek v lekárňach na predpis, ktoré ho predávajú oveľa lacnejšie.
HCG je na zoznamoch nelegálnych drog v niektorých športoch.
Profesionálni športovci pozitívne testovaní na hCG boli dočasne pozastavení zo súťaže, vrátane zákazu 50 zápasov MLB pre Mannyho Ramireza v roku 2009 a zákazu 4 zápasov v NFL pre Briana Cushinga.

Chorionický gonadotropín a testosterón

Ako dlho stúpa testosterón po injekcii hCG? Vedci skúmali tento problém a pokúsili sa zistiť, či sú vysoké dávky účinnejšie pri udržiavaní tohto vrcholu. Po podaní 6000 IU hCG sa plazmatické hladiny testosterónu a hCG skúmali u normálnych dospelých mužov v dvoch rôznych aplikáciách. V prvom variante dostalo sedem pacientov po jednej intramuskulárnej injekcii. V priebehu 4 hodín došlo k prudkému zvýšeniu hladín testosterónu v plazme (1,6 ± 0,1-krát). Potom hladina testosterónu mierne klesla a zostala nezmenená aspoň 24 hodín. Oneskorené maximálne hladiny testosterónu (2,4 ± 0,3-násobné zvýšenie) boli pozorované medzi 72-96 hodinami. Potom hladina testosterónu klesla a počiatočnú úroveň dosiahla za 144 hodín.
V druhom prípade dostali šiesti pacienti dve intravenózne injekcie hCG (v dávkach 5-8-krát vyšších ako dávky podávané prvej skupine) s 24-hodinovým intervalom. Počiatočné zvýšenie plazmatického testosterónu po prvej injekcii bolo rovnaké ako v prvom prípade, napriek tomu, že plazmatické hladiny hCG boli v tomto prípade 5-8 krát vyššie. V priebehu 24 hodín sa hladiny testosterónu opäť znížili v porovnaní s hladinami pozorovanými 2-4 hodiny po injekcii a druhá intravenózna injekcia hCG nespôsobila významné zvýšenie. Oneskorený vrchol hladín testosterónu v plazme (2,2 ± 0,2-násobný nárast) bol pozorovaný približne o 24 hodín neskôr ako v prvom prípade. Štúdia teda ukazuje, že pokiaľ ide o dávkovanie hCG, viac nie je lepšie. V skutočnosti môžu vysoké dávky znecitlivieť Leydigove bunky v semenníkoch. Ukázalo sa tiež, že hladiny testosterónu v krvi dosiahli vrchol nie raz, ale dvakrát po injekcii hCG.

Chorionický gonadotropín a Leydigove bunky

HCG môže nielen zvýšiť hladinu testosterónu, ale aj zvýšiť počet Leydigových buniek v semenníkoch. Je známe, že zhluky Leydigových buniek v dospelých semenníkoch sa počas liečby hCG významne zvyšujú. V minulosti však nebolo jasné, či sa tým zvýšil počet Leydigových buniek alebo všetkých buniek v tele. Uskutočnila sa štúdia, v ktorej sa dospelým samcom potkanov Sprague-Dawley podávalo subkutánnou injekciou 100 IU hCG denne počas 5 týždňov. Objem zhlukov Leydigových buniek sa v priebehu 5 týždňov liečby zvýšil 4,7-násobne. Počet Leydigových buniek (na začiatku sa rovnal priemeru 18,6 x 106/cc semenníkov) sa zvýšil 3-krát.

Chorionický gonadotropín a substitučná liečba

V súčasnosti neexistujú žiadne pokyny na predpisovanie hCG mužom podstupujúcim substitučnú liečbu testosterónom, ktorí si chcú zachovať normálnu veľkosť semenníkov. Štúdia s použitím 200 mg injekcií testosterón enantátu týždenne s hCG v dávkach 125, 250 alebo 500 IU každý druhý deň u zdravých mladých mužov ukázala, že normálna funkcia semenníkov bola zachovaná pri dávke 250 IU každý druhý deň (bez zmeny ich veľkosť). Nie je známe, či je táto dávka účinná u starších mužov. Okrem toho neexistujú žiadne dlhodobé štúdie o používaní hCG dlhšie ako 2 roky.
Vzhľadom na jeho účinok na hladiny testosterónu môže užívanie hCG zvýšiť aj hladiny estradiolu a estrogénu, aj keď neexistujú žiadne údaje, ktoré by preukázali, či je toto zvýšenie úmerné použitej dávke.
Zatiaľ nebola stanovená najlepšia dávka hCG na udržanie normálnej funkcie semenníkov pri zachovaní minimálnej úrovne konverzie estradiolu.
Niektorí lekári odporúčajú, aby muži, ktorí sa obávajú o veľkosť semenníkov alebo ktorí si chcú udržať plodnosť počas substitučnej liečby testosterónom, užívali 200-500 IU hCG dvakrát týždenne. Používali sa aj vyššie dávky, napríklad 1 000 – 5 000 IU dvakrát týždenne. Predpokladá sa, že táto dávka spôsobuje vedľajšie účinky bežne spojené s estrogénmi a môže znížiť citlivosť semenníkov pri dlhodobom používaní HCG. Vedci začali skúmať, či je použitie modulátorov estrogénových receptorov (značka Nolvadex) alebo Anaztrozol (značka Arimidex) potrebné na potlačenie zvýšenia hladín estradiolu. Vysoké hladiny estradiolu môžu spôsobiť zväčšenie prsníkov a zadržiavanie tekutín u mužov, ale v prijateľných množstvách je dôležitým článkom pri udržiavaní zdravia kostí a mozgu.

Shippenov test na stimuláciu ľudského chorionického gonadotropínu (u mužov mladších ako 75 rokov)

Napriek tomu, že požadované dávky hCG neboli schválené a klinicky dokázané, Dr. Eugene Shippen (autor knihy Testosterónový syndróm) vyvinul na základe svojich osobných skúseností vlastný spôsob užívania lieku.
Dr Shippen zistil, že typický trojtýždňový priebeh liečby najlepšie funguje u pacientov, ktorí dobre reagujú na hCG. 500 jednotiek sa podáva denne subkutánnou injekciou od pondelka do piatku počas troch týždňov. Pacient je učený, aby si sám injekčne aplikoval 50-jednotkové inzulínové striekačky s 30-gauge ihlami do prednej strany stehna v sede s voľnými rukami. Hladiny testosterónu, celkového a voľného, ​​plus E2 (estradiol) sa merajú pred začatím užívania a tretiu sobotu po 3 týždňoch užívania (autor uvádza, že testovanie slín môže byť presnejšie na úpravu dávky). Štúdie ukázali, že subkutánne injekcie sú rovnako účinné ako intramuskulárne injekcie.
Pri meraní účinku hCG na celkovú hladinu testosterónu u svojich pacientov ich Shippen rozdelil medzi tých, ktorí by podstúpili testosterónovú substitučnú terapiu, a tých, ktorí jednoducho potrebovali „revitalizovať“ svoje semenníky pomocou hCG, aby dosiahli normálnu hladinu testosterónu.
Takto definuje funkcie Leydigových buniek (semenníkov):
1. Ak príjem HCG spôsobí menej ako 20% zvýšenie celkovej hladiny testosterónu, zaznamenávame minimálne zachovanie funkcie Leydigových buniek (primárny hypogonadizmus alebo egonandotrofický hypogonadizmus indikuje kombináciu centrálnych a periférnych faktorov).
2. 20-50% nárast celkového testosterónu naznačuje dostatočnú rezervu, ale mierne potlačenú reakciu, spojenú najmä s centrálnou inhibíciou, ale niekedy možno aj s reakciou semenníkov.
3. Väčšie ako 50 % zvýšenie celkového testosterónu primárne indikuje centrálne sprostredkovanú supresiu testikulárnej funkcie.
Potom, v závislosti od odpovede pacientov na hCG, navrhuje nasledujúce možnosti liečby:
1. Ak dôjde k nedostatočnej odpovedi (20 %), vykoná sa substitučná liečba testosterónom.
2. Oblasť medzi 20 a 50% zvyčajne vyžaduje zvýšenie hCG na určitý čas plus prirodzené zvýšenie alebo "čiastočné" možnosti náhrady.
Doktor Shippen sa domnieva, že substitučná liečba testosterónom je v hraničných prípadoch vždy poslednou možnosťou, pretože po čase možno často pozorovať zlepšenie a môže dôjsť k regenerácii Leydigových buniek. Tvrdí, že mnohé z týchto faktorov závisia od veku. Do 60 rokov sa takmer vždy pozoruje nárast. Vo vekovom rozmedzí 60-75 rokov sa to nie vždy stáva, ale výsledok je zvyčajne celkom predvídateľný po obdržaní výsledkov stimulačných testov. Navyše, pri adekvátnej liečbe základných procesov (depresia, obezita, alkoholizmus atď.) môžu byť choroby spojené s poklesom produkcie testosterónu úplne reverzibilné. Tvrdí, že tento priaznivý účinok sa nedostaví, ak bude primárna terapia vo forme substitučnej liečby testosterónom.
3. Ak dôjde k adekvátnej reakcii, vyjadrenej vo viac ako 50% zvýšení testosterónu, potom je v tele veľmi dobrá zásoba Leydigových buniek. HCG terapia bude pravdepodobne úspešná pri obnove plnej kapacity produkcie testosterónu bez substitučnej liečby. najlepšia možnosť pre dlhodobé používanie a prirodzenejšiu obnovu biologických výkyvov pre optimálnu odpoveď.
4. Choriový hCG sa môže podávať nezávisle a dávkovanie sa môže upraviť podľa reakcie organizmu. U mladších užívateliek s vysokou mierou odpovede (T > 1100 ng/dl) sa hCG môže užívať každý tretí alebo štvrtý deň. Minimalizuje tiež jeho premenu na estrogén. Pacientom s nízkou hladinou odpovede (600 – 800 ng/dl) alebo pacientom s vyšším výdajom estradiolu spojeným s plnou dávkou hCG sa môže podať nasledujúci priebeh dávkovania: 300 – 500 jednotiek Po – Stred – Pia. Nereagujúci používatelia môžu príležitostne vyžadovať vyššie dávky na dosiahnutie lepšej produkcie testosterónu.
Dr. Shippen testuje hladiny voľného testosterónu v slinách v deň injekcie pred injekciou, aby určil účinnosť a podľa toho upravil dávku. Uvádza, že neskôr, keď sa Leydigove bunky regenerujú, môže byť potrebné zníženie dávky alebo frekvencie podávania.
5. Na vyhodnotenie účinnosti liečby odporúča sledovať hladiny testosterónu a estradiolu 2 až 3 týždne po zmene hCG, ako aj periodicky pri nepretržitom užívaní. Tvrdí, že testovanie slín plnšie odráža skutočné hladiny voľného estrogénu a testosterónu v tele. Väčšina poisťovní vyšetrenie slín neprepláca. Krvný test je štandardný spôsob kontroly hladín testosterónu a estradiolu.
6. Okrem správ o vzniku protilátok proti hCG (autor uvádza, že sa s takýmto problémom nikdy nestretol) sa tvrdí, že pri neustálom užívaní hCG nedochádza k žiadnym vedľajším účinkom.
Kniha Dr. Shipppena vyšla koncom 90. rokov. Neviem o žiadnom lekárovi, ktorý by používal tento spôsob dávkovania. Neviem, či je to účinné alebo nie. Myšlienka, že funkcia semenníkov sa môže zlepšiť pomocou cyklov hCG u mužov s nízkou hladinou testosterónu spôsobenou spomalenou funkciou Leydigových buniek, je celkom zaujímavý koncept, ktorý treba preskúmať. Keďže tento protokol vyžaduje veľmi starostlivé sledovanie, mnohí lekári sa takémuto použitiu vyhýbajú. Samotná povaha tohto off-label používania hCG môže tiež spôsobiť, že bude drahé pre pacientov, ktorí budú musieť platiť z vrecka za jeho použitie a monitorovanie.

Ďalšie spôsoby použitia hCG v kulturistike

Veľmi dobre známy lekár v oblasti testosterónovej substitučnej terapie, Dr. John Chrysler, odporúča 250 IU HCG dvakrát týždenne pre všetkých pacientov na testosterónovej substitučnej terapii v deň a tiež deň predtým týždenných injekcií testosterón cypionátu. Po preskúmaní mnohých laboratórnych testov a subjektívnych správ pacientov, ako aj po preskúmaní informácií o hCG, posunul režim o jeden deň dopredu. Inými slovami, jeho injekční pacienti s testosterón-cypionátom teraz užívali 250 IU hCG dva dni predtým a tiež v deň bezprostredne predchádzajúci ich týždenným intramuskulárnym injekciám. Všetkým pacientom sa podával hCG subkutánne a dávkovanie sa mohlo upraviť podľa potreby (uvádza, že dávky vyššie ako 350 IU dvakrát týždenne boli potrebné len zriedka).
Mužom používajúcim gély s obsahom testosterónu pomáhalo rovnaké dávkovanie každý tretí deň udržať veľkosť semenníkov (dávku gélu je potrebné upraviť po mesiaci užívania hCG, aby sa kompenzovala zvýšená hladina testosterónu spôsobená užívaním hCG).
Niektorí lekári sa domnievajú, že prerušenie substitučnej liečby testosterónom na niekoľko týždňov, počas ktorých sa týždenne používajú dávky 1000-2000 IU hCG, poskytuje dobrú stimuláciu funkcie semenníkov bez nepretržitého používania hCG. Neexistujú však žiadne údaje na podporu takýchto tvrdení. Iní sa domnievajú, že cyklické používanie hCG pri zachovaní testosterónovej substitučnej terapie môže zabrániť zníženiu počtu Leydigových buniek v semenníkoch. Opäť neexistujú žiadne údaje ani publikované správy na podporu tohto názoru.
Podľa Dr. Chryslera samotné užívanie hCG neprináša rovnaké subjektívne výhody z hľadiska sexuálnej funkcie ako testosterón, a to ani za prítomnosti podobných sérových hladín androgénov. Ak je však testosterón doplnený o „tradičnejšie“ transdermálne alebo parenterálne látky, testosterón v kombinácii so správne dávkovaným hCG stabilizuje hladiny v krvi, zabraňuje atrofii semenníkov, pomáha vyrovnávať expresiu iných hormónov a prispieva k výraznému zvýšeniu pohody a libido. Ale v nadbytku môže hCG spôsobiť akné, zadržiavanie vody, zlú náladu a gynekomastiu (zväčšenie prsníkov u mužov).
Mnoho mužov sa sťažuje, že ich lekári nevedia o hCG a jeho použití. Niektorí ľudia trávia veľa času hľadaním lekárov, ktorí môžu napísať takýto recept. Je tam jeden dobrý spôsob Ak chcete zistiť, ktorý lekár vo vašej oblasti môže predpísať tieto lieky, zavolajte do miestnej lekárne na predpis a opýtajte sa, ktorí lekári im volajú o predpisoch svojich pacientov.
Ak sa rozhodnete (po konzultácii s lekárom), že chcete užívať hCG s testosterónovou substitučnou terapiou v dávke 500 IU týždenne, resp., budete potrebovať 2000 IU látky mesačne. Kvalita hCG sa môže po zmiešaní s bakteriostatickou vodou časom zhoršiť, a to aj pri skladovaní v chladničke. Injekčná liekovka obsahujúca 3 000 alebo 3 500 IU by teda mala vydržať 6 týždňov.
Používanie hCG si vyžaduje veľa disciplíny, pretože si ho musíte pamätať raz týždenne navyše k týždenným alebo dvojtýždňovým injekciám testosterónu. Mnohým mužom však môžu byť menšie semenníky celkom pohodlné, pokiaľ testosterón zlepšuje sexuálnu túžbu. A niektorí šťastlivci nezaznamenajú pri používaní testosterónu vôbec žiadnu atrofiu semenníkov (používatelia s veľkými semenníkmi pociťujú menšie nepohodlie zo zmenšujúcich sa semenníkov ako muži s menšími semenníkmi). Takže v konečnom dôsledku ide o osobnú záležitosť každého.
HCG sa tiež používa v kombinácii s Clomiphene a na uvedenie vašej vlastnej produkcie testosterónu späť do normálu po tom, čo prestanete užívať testosterón alebo anabolické steroidy po dlhodobom užívaní. Táto metóda funguje len pre tých, ktorí začali užívať testosterón alebo anabolické steroidy pri normálnych východiskových hladinách testosterónu (kulturisti a športovci) a nefunguje u tých, ktorí majú nedostatok testosterónu (hypogonadizmus).
Neexistuje konsenzus o správnom dávkovaní a frekvencii užívania hCG.
HCG nielenže obnovuje veľkosť semenníkov, ale tiež zvyšuje sexuálnu túžbu. Je však potrebné pamätať na to, že keď sa liek prestane užívať, znova začne atrofia semenníkov. Odporúča sa používať hCG v malých množstvách (250 IU subkutánne dvakrát týždenne). HCG môže zvýšiť hladiny estradiolu v krvi, preto je veľmi dôležité analyzovať oba ukazovatele po začatí užívania lieku. Pri použití hCG spolu s testosterónom môže byť potrebné znížiť dávky testosterónu, pretože hCG môže dodatočne ovplyvniť hladinu testosterónu v krvi.

"hcg diéta"

Použitie hCG na kontrolu hmotnosti

Všetky kontroverzie, ako aj nedostatok injekčného hCG na chudnutie na trhu viedli k výraznému rozšíreniu „homeopatického HCG“ na kontrolu hmotnosti na internete. Často nie je jasné, z akých zložiek sú takéto produkty vyrobené, ale ak sú vyrobené zo skutočného hCG homeopatickým riedením, tak hCG buď neobsahujú vôbec, alebo ho obsahujú len stopové množstvá.
Americká FDA vyhlásila, že nelicencované produkty obsahujúce hCG sú nelegálne a neúčinné na chudnutie. Takéto prípravky nie sú homeopatické a boli uznané ako nelegálne látky. Samotný HCG je v Spojených štátoch klasifikovaný ako liek a nebol schválený FDA na predaj ako prostriedok na chudnutie alebo na iný účel, a preto ani čistý hCG, ani prípravky obsahujúce hCG nemožno v Spojených štátoch komerčne nájsť, s výnimkou keď to predpisuje lekár. V decembri 2011 začali FDA a FTC podnikať kroky na stiahnutie nepovolených produktov hCG z trhu. Následne niektorí dodávatelia prechádzajú na „nehormonálne“ verzie prípravkov na chudnutie, kde sa hormón nahrádza zmesou voľných.

Návod na použitie hCG

Všeobecné ustanovenia
Ľudský choriový gonadotropín sa zvyčajne podáva intramuskulárnou injekciou. Používajú sa aj subkutánne injekcie a zistilo sa, že tento spôsob podávania sa terapeuticky približuje intramuskulárnym injekciám.
Maximálne koncentrácie chorionického gonadotropínu sa dosiahnu približne 6 hodín po intramuskulárnej injekcii a 16-20 hodín po subkutánnej injekcii.

Pre mužov
Na liečbu hypogonadotropného hypogonadizmu súčasné protokoly odporúčané FDA odporúčajú buď krátky 6-týždňový program alebo dlhodobý program do 1 roka, v závislosti od individuálnych potrieb pacienta. Pokyny pre krátkodobé použitie odporúčajú 500 až 1000 jednotiek 3-krát týždenne počas 3 týždňov, po ktorých nasleduje rovnaká dávka dvakrát týždenne počas 3 týždňov. Pri dlhodobom užívaní sa odporúčajú dávky 4000 jednotiek 3-krát týždenne počas 6 až 9 mesiacov, potom sa dávka zníži na 2000 jednotiek 3-krát týždenne a užíva sa ďalšie 3 mesiace.
Kulturisti a športovci používajú hCG buď v cykle na udržanie integrity semenníkov pri užívaní steroidov, alebo po cykle na rýchlejšie obnovenie hormonálnej homeostázy. Oba typy použitia sa považujú za účinné pri správnom používaní.

Po skončení cyklu
Ľudský choriový gonadotropín sa často používa s inými liekmi ako súčasť programu hĺbkovej terapie po cykle zameranej na čo najrýchlejšie obnovenie endogénnej produkcie testosterónu na konci cyklu steroidov. Obnovenie endogénnej produkcie testosterónu je dôležité na konci každého cyklu a subnormálne hladiny androgénov (spojené s potlačením vyvolaným steroidmi) môžu byť pre telo veľmi náročné. Hlavným problémom je účinok kortizolu, ktorý je do značnej miery vyvážený vplyvom androgénov. Kortizol vysiela opačné správy k testosterónu vo svaloch alebo podporuje rozklad bielkovín v bunke. Ak nie je kontrolovaný nízky level testosterón, kortizol môže rýchlo znížiť významnú časť prírastkov svalová hmota.
Protokoly HCG po cykle zvyčajne vyžadujú 1 500 – 4 000 IU každé 4 alebo 5 dní po dobu nie dlhšiu ako 2 alebo 3 týždne. Pri dlhodobom užívaní alebo pri príliš vysokých dávkach môže liek znížiť citlivosť Leydigových buniek na luteinizačný hormón, čo zabráni ďalšiemu návratu k homeostáze.

Počas cyklu
Kulturisti a športovci môžu tiež používať ľudský choriový gonadotropín počas steroidného cyklu, aby sa vyhli atrofii semenníkov a výslednému zníženiu schopnosti reagovať na stimuláciu LH. V skutočnosti sa táto prax používa, aby sa predišlo problémom s atrofiou semenníkov, aby sa predišlo takýmto problémom po ukončení cyklu. Je dôležité si zapamätať, že pri tomto užívaní treba starostlivo upraviť dávkovanie, pretože vysoké hladiny hCG môžu viesť k zvýšeniu testikulárnej aromatázy (zvýšené hladiny estrogénu), ako aj k desenzibilizácii semenníkov na LH. Takže pri nesprávnom použití môže liek vyvolať primárny hypogonadizmus,
výrazne predlžuje obdobie zotavenia.
Súčasné protokoly na použitie hCG preto odporúčajú podávať 250 IU subkutánne dvakrát týždenne (každý 3. alebo 4. deň) počas trvania steroidného cyklu. Niektorí používatelia môžu vyžadovať vyššie dávky, ale v žiadnom prípade by nemali prekročiť 500 IU na injekciu.
Tieto protokoly na použitie hCG počas cyklu vyvinul profesor John Chrysler, známa osobnosť v oblasti anti-agingu a hormonálnej terapie, pre pacientov podstupujúcich substitučnú liečbu testosterónom (TRT). Hoci sa TRT často podáva dlhodobo, atrofia semenníkov je bežným problémom u väčšiny pacientov, bez ohľadu na udržiavanie normálnych hladín androgénov. Program hCG navrhnutý Dr. Chryslerom je určený na vyriešenie tohto problému pri dlhodobom používaní. Pre tých, ktorí sa zaujímajú konkrétne o načasovanie použitia HCG vo vzťahu k danému programu na nahradenie testosterónu, Dr. Chrysler vo svojom článku „Aktualizácia protokolu Chrysler HCG“ odporúča nasledovné: dva dni pred a tiež v deň bezprostredne predchádzajúci intramuskulárnej injekcii . Všetky pacientky užívali hCG subkutánne, v prípade potreby sa im upravovala dávka (zatiaľ som však nevidela použitie viac ako 350 IU na dávku) ... Pacienti, ktorí uprednostňujú transdermálny testosterón, alebo dokonca testosterónové tablety (aj keď som proti takémuto používaniu), užívali hCG každý tretí deň“.

Pre ženy
Pri použití na vyvolanie ovulácie a tehotenstva pri anovulačnej neplodnosti u žien sa dávky 5 000 až 10 000 jednotiek užívajú deň po poslednej dávke menotropínov. Načasovanie je upravené tak, aby sa hormón v ovulačnom cykle dostal presne v správnom čase.
Ľudský choriový gonadotropín nepoužívajú ženy na športové účely.

Dostupnosť

HCG je vždy balené v 2 rôznych liekovkách/ampulkách (jedna s práškom a druhá so sterilným riedidlom). Pred injekciou sa musia premiešať a na neskoršie použitie treba zvyšky lieku uchovávať v chladničke. Uistite sa, že produkt zodpovedá tomuto
popis. Ľudský choriový gonadotropín sa bežne vyrába a je ľahko dostupný na čiernom trhu. K dnešnému dňu je problém falzifikátov malý, napriek tomu, že sa vyskytlo niekoľko takýchto prípadov (všetky vo viacdávkových liekovkách).
HCG sa dodáva vo forme prášku v injekčných liekovkách s objemom 3 500 IU, 5 000 IU alebo 10 000 IU (údaje sa môžu líšiť v závislosti od lekárne). Môžete zavolať do lekárne na predpis a objednať si injekčnú liekovku s IU, ktorú potrebujete. Zvyčajne sa dodávajú s 1 ml (alebo cm3) injekčnou liekovkou bakteriostatickej vody na zriedenie prášku na tekutý roztok. Bakteriostatická voda (voda s konzervačnou látkou, ktorá sa dodáva s predpisom) sa pred injekciou zmieša s práškom, aby sa resuspendoval alebo rozpustil. Táto voda môže pri skladovaní v chladničke uchovávať roztok 6 týždňov. Niektorí pacienti nepoužívajú 1 ml fľaštičky vody dostupné v komerčných lekárňach a namiesto toho žiadajú svojich lekárov, aby im predpísali 30 ml fľaštičky s bakteriostatickou vodou, aby si mohli hCG zriediť na účinnejšiu koncentráciu, ktorá je praktickejšia pre mužov, ktorí používajú nízke dávky hCG. týždenne.
HCG sa podáva ako injekcia subkutánne alebo intramuskulárne (stále sa diskutuje o tom, ktorá metóda je lepšia). Počet IU na injekciu bude závisieť od toho, koľko bakteriostatickej vody sa pridá k suchému prášku. Ak k 5000 IU prášku pridáme 1 ml, dostaneme 5000 IU na ml, teda 0,1 ml je 500 IU. Ak pridáme 2 ml na 5000 IU prášku, dostaneme 2500 IU/ml; 0,1 ml (alebo cm3) v inzulínovej striekačke sa rovná 250 IU. Ak potrebujete zadať 500 IU, potrebujete 0,2 metrov kubických. pozri túto zmes.
Na subkutánnu injekciu hCG sa používajú injekčné striekačky s ultratenkou inzulínovou ihlou, čo uľahčuje podávanie lieku aj pacientom, ktorí sa obávajú injekcií. Typické rozmery:
1 ml, dĺžka 12,7 mm, veľkosť 30 a
0,5 ml, 8 mm, 31 veľkostí.
Injekčné striekačky vyžadujú samostatný predpis. Niektoré lekárne na predpis ich automaticky zaraďujú do súpravy, ale určite sa na to vopred spýtajte. Nikdy nepoužívajte injekčnú striekačku, ktorá bola použitá na prípravu injekcie, ihla sa opotrebuje. Nezabudnite, že by ste si mali tiež zásobiť alkoholové tampóny na vyčistenie oblasti vpichu a hrotu injekčnej liekovky. Typické miesta vpichu sú brušná oblasť bližšie k pupku alebo lonový tuk. Stlačte trochu tukového tkaniva v rukách v mieste brušných svalov a vložte injekčnú striekačku do tejto oblasti a potom si toto miesto potrite tampónom namočeným v alkohole. Striekačku vyhoďte do nádoby na ostré predmety dostupnej v lekárni.
Ako už bolo spomenuté, hCG na predpis je oveľa lacnejšia možnosť ako komerčne dostupné liečivá. Okrem toho je niekedy ťažké nájsť komerčne dostupný hCG v bežných lekárňach.
Prehľad literatúry ukazuje široký rozsah používaných dávok hCG a medzi lekármi existuje v tejto otázke významný nesúhlas. Na liečbu mužskej neplodnosti sa predpisujú dávky v rozmedzí od 1250 IU trikrát týždenne do 3000 IU dvakrát týždenne (muži podstupujúci substitučnú liečbu testosterónom neboli zahrnutí do skúmanej oblasti).

Dostupnosť:

Ľudský choriový gonadotropín je široko dostupný na rôznych farmaceutických a veterinárnych trhoch. Zloženie a dávkovanie závisí od krajiny a výrobcu, ale spravidla prípravok obsahuje 1000, 1500, 2500, 5000 alebo 10000 medzinárodných jednotiek (IU) na dávku. Všetky formy sa dodávajú ako lyofilizovaný prášok, ktorý si pred použitím vyžaduje rekonštitúciu so sterilným riedidlom (vodou).

Ľudský choriový gonadotropín v chemickej štruktúre je glykoproteín, ktorý zahŕňa dve podjednotky: alfa a beta. α-podjednotka CG je úplne homológna s α-podjednotkami luteinizačných, folikuly stimulujúcich a tyreoidálnych hormónov. β-podjednotka hCG je jedinečná pre tento hormón a odlišuje ho od LH, FSH a TSH. Chorionický gonadotropín pozostáva z 237 aminokyselín a má molekulovú hmotnosť 36,7 kilodaltonov.

Telo ho začne produkovať od prvých hodín tehotenstva, obsah sa niekoľkotisíckrát zvýši o 7-11 týždňov a potom začne klesať. Tehotenský test je založený na kvalitatívnej analýze prítomnosti β-podjednotky ľudského chorionického gonadotropínu v moči. Pokles hladiny hCG v krvi počas tehotenstva, ako aj spomalenie jeho rastu môže naznačovať spontánny potrat alebo mimomaternicové tehotenstvo.

U mužov a netehotných žien môže byť prítomnosť chorionického gonadotropínu v krvi znakom nádoru produkujúceho hormóny.

Historický odkaz

Ľudský choriový gonadotropín (hCG) bol objavený v roku 1930. Ako sa stalo známe, je produkovaný trofoblastovými bunkami v oplodnenom vajíčku (blastocysta). Droga bola izolovaná z moču tehotných žien a neskôr použitá v klinickej medicíne.

Farmakologický účinok (podľa výrobcu)

Gonadotropný hormón. Produkuje sa ľudskou placentou a vylučuje sa močom, kde sa môže extrahovať a čistiť. Pôsobí stimulačne na tvorbu progesterónu žltým telieskom, podporuje vývoj placenty. Má gonadotropný účinok, hlavne luteinizačný (to znamená, že nahrádza pôsobenie luteinizačných a folikuly stimulujúcich hormónov).

U žien liek spôsobuje ovuláciu a tiež stimuluje syntézu estrogénov a progesterónu. U mužov stimuluje spermatogenézu a produkciu pohlavných steroidov.

Vlastnosti chorionického gonadotropínu

Gonadotropný hormón (hormóny: choriový, menopauzálny, sérový) nie je na zozname dopingových liekov, možno ho použiť v športovej medicíne na dosiahnutie anabolického efektu, ako aj pri rehabilitácii po dlhšej liečbe anabolickými steroidmi alebo androgénmi. Po každom cykle liečby anabolickými steroidmi alebo androgénmi sa musia užívať gonadotropíny. Sú na to 2 dôvody. Najprv je potrebné opraviť poruchu plodnosti, ktorá sa môže vyskytnúť pri dlhodobej liečbe steroidmi alebo androgénmi. V každom prípade je potrebné starostlivo analyzovať zloženie komerčného lieku, aby sme pochopili, na aký účel má zmysel ho užívať.

V prípade, že hlavným cieľom je udržanie nabratej svalovej hmoty po dlhodobom užívaní steroidov a androgénov, treba užívať choriový gonadotropín, ktorý zvyšuje syntézu testosterónu a udržiava anabolizmus na správnej úrovni.

Ak užívate gonadotropíny každý deň, môžu byť návykové a dokonca návykové, ako väčšina hormónov. Syntéza vlastných gonadotropínov v tele sa zastaví a po definitívnom vysadení gonadotropínov môže nastať abstinenčný syndróm. Ten je charakterizovaný inhibíciou syntézy testosterónu a inhibíciou spermatogenézy. Aby sa predišlo týmto následkom, gonadotropíny sa užívajú 1 krát za 3 dni. To je dosť na dosiahnutie terapeutického výsledku a zároveň úplne zaručuje absenciu závislosti tela.

Ďalším dôvodom, prečo treba obmedziť príjem gonadotropínov, je tvorba protilátok proti liečivu v organizme, čo samozrejme ovplyvňuje pokles jeho účinnosti. Maximálny účinok sa pozoruje počas prvých dvoch mesiacov užívania gonadotropínov. Potom, čo sa obsah protilátok proti lieku v tele začne rýchlo zvyšovať, a účinnosť lieku prudko klesá. V športe aj v lekárskej praxi (s nedostatočným rozvojom pohlavných orgánov atď.) by priebeh liečby gonadotropínmi nemal byť dlhší ako 8 týždňov, potom by sa mala prestávka na 4 mesiace. Počas tejto doby množstvo protilátok proti lieku klesne na vstupný level, a preto je možné začať liečbu gonadotropínmi od začiatku. Ak užívate gonadotropíny podľa všetkých existujúcich odporúčaní, potom môžete liek použiť na ľubovoľný počet kurzov a nezobrazia sa žiadne vedľajšie účinky. V lekárskej praxi, dokonca aj pri závažných prípadoch infantilizmu a nedostatočného rozvoja pohlavných orgánov, najčastejšie postačuje 6 liečebných cyklov na dosiahnutie požadovaného výsledku. V športovej praxi môže byť počet cyklov liečby gonadotropínmi oveľa väčší, je to spôsobené tým, že zavedenie gonadotropínov je potrebné po každom cykle užívania anabolických steroidov alebo androgénov.

Ďalším pozitívnym účinkom gonadotropínov je skutočnosť, že výsledok dosiahnutý s ich pomocou nemá tendenciu po prerušení liečby vyparovať. Nemôže to byť inak, keďže gonadotropíny spôsobujú štrukturálne zmeny v pohlavných žľazách a nielen ich stimulujú. Gonadotropíny spôsobujú zrýchlené delenie gonádových buniek, ako aj zvýšenie ich celkového počtu. Tým, že počet buniek v pohlavných žľazách zostáva zvýšený aj po zrušení gonadotropínov, je zachovaný aj dosiahnutý funkčný výsledok.

Existujú lieky, ktoré dokážu výrazne zvýšiť hladinu vlastných gonadotropínov v tele. Môžu sa užívať medzi liečbami gonadotropínmi, aby sa zabezpečilo neustále zlepšovanie výsledkov, alebo keď liečba gonadotropínmi samotná nestačí na dosiahnutie požadovaného výsledku.

Tieto lieky zahŕňajú antiestrogény, ako je klomiféncitrát, tamoxifén a toremifén.

Použitie ľudského chorionického gonadotropínu

Recepcia (pre mužov)

Ak hovoríme o odporúčaných dávkach gonadotropínov, tu je potrebný prísne individuálny výber. Pre dospelého s hmotnosťou 70 kg sa za optimálnu dávku na 1 injekciu považuje 1500 až 3000 jednotiek ľudského chorionického gonadotropínu každý tretí deň. Pri vyššej hmotnosti je potrebné dávkovanie zvýšiť v závislosti od hmotnosti. Niektoré spoločnosti vyrábajú gonadotropínové prípravky s obsahom až 10 000 IU na 1 ampulku (Squib-Mag, Zerono, USA). To naznačuje, že existujú také liečebné režimy, kde 1 injekcia predstavuje 10 000 IU chariotického gonadotropínu.

Recepcia (pre ženy)

V zásade sa používajú iba zo zdravotných dôvodov. Pri anovulačných cykloch, počnúc 10.-12. dňom cyklu, 3000 IU 2-3-krát s intervalom 2-3 dní alebo 1500 IU 6-7-krát každý druhý deň.

S hypofyzárnym nanizmom s javmi sexuálneho infantilizmu - 500 - 1 000 IU 1 - 2 krát týždenne počas 12 mesiacov v opakovaných kurzoch.

Pri kryptorchizme deti do 10 rokov - 500-1000 IU, 10-14 rokov - 1500 IU 2-krát týždenne počas 4-6 týždňov v opakovaných kurzoch.

Vedľajšie účinky ľudského chorionického gonadotropínu

Alergické reakcie, bolesť hlavy, depresia, zväčšenie semenníkov, ktoré sa nachádzajú v inguinálnych kanáloch a bránia ich ďalšiemu zostupu; predčasná puberta (pri predĺženej liečbe alebo užívaní vysokých dávok u dospievajúcich mužov s narušeným fyzickým a sexuálnym vývojom), degenerácia pohlavných žliaz (pri neprimerane dlhodobom užívaní lieku na kryptorchizmus, najmä ak je nutný chirurgický zákrok), atrofia semenníkov tubuly (v dôsledku inhibície produkcie FSH v dôsledku stimulácie produkcie androgénov a estrogénov), zníženie počtu spermií v ejakuláte (so zneužívaním lieku u mužov).

Indikácie na použitie v medicíne

Znížená funkcia pohlavných žliaz u mužov a žien v dôsledku zhoršenej činnosti hypotalamu a hypofýzy: intersticiálno-hypofyzárna insuficiencia (Simmondsova choroba, Sheehanov syndróm, panhypopituitarizmus akejkoľvek etiológie, adiposogenitálna dystrofia, hypofyzárny nanizmus s príznakmi gonadotropného infantilizmu so znakmi eunuchoidizmu). Anovulačná dysfunkcia vaječníkov a s tým spojená neplodnosť, neskorý sexuálny vývoj, habituálny a hroziaci potrat v prvom trimestri gravidity, dysfunkčné maternicové krvácanie u žien vo fertilnom veku, obojstranný kryptorchizmus u detí, jednostranný kryptorchizmus po chirurgickej liečbe so známkami eunuchoidizmu, diferenciálna diagnostika prim. a sekundárny hypogonadizmus u mužov.

Kontraindikácie na lekárske použitie

Nádory hypofýzy, zápalové ochorenia genitálnej oblasti, hormonálne aktívne nádory pohlavných žliaz, absencia pohlavných žliaz (vrodená alebo po operácii), skorý nástup menopauzy, tromboflebitída, dojčenie.

Výrobca: Federal State Unitary Enterprise "Moskva endokrinný závod" Rusko

ATC kód: G03GA01

Farmárska skupina:

Uvoľňovacia forma: Tekuté liekové formy. Injekcia.

Všeobecné charakteristiky. zlúčenina:

Účinná látka: 500 IU, 1 000 IU alebo 1 500 IU chorionického gonadotropínu.

Pomocné látky: manitol (manitol).

Farmakologické vlastnosti:

Farmakodynamika. Ľudský choriový gonadotropín (hCG) je gonadotropný hormón, ktorý je produkovaný placentou počas tehotenstva a potom sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami. Na získanie lieku sa extrahuje z moču a čistí sa. Nevyhnutný pre normálny rast a dozrievanie gamét u žien a mužov, ako aj pre tvorbu pohlavných hormónov.

Má gonadotropný účinok, stimuluje folikuly a luteinizuje. Luteinizačná aktivita prevažuje nad folikulostimulačnou aktivitou. Stimuluje vývoj pohlavných orgánov a sekundárnych sexuálnych charakteristík. U žien liek spôsobuje ovuláciu a stimuluje syntézu estrogénov (estradiol) a progesterónu. U mužov stimuluje spermatogenézu, tvorbu testosterónu a dihydrotestosterónu.

Farmakokinetika. Po intramuskulárnej injekcii sa dobre vstrebáva. Polčas je 8 hodín Maximálna koncentrácia hCG v krvnej plazme sa dosiahne po 4-12 hodinách. Polčas chorionického gonadotropínu je 29-30 hodín, v prípade denných intramuskulárnych injekcií môže dôjsť ku kumulácii liečiva. Chorionický gonadotropín sa vylučuje obličkami. Asi 10 – 20 % podanej dávky sa nachádza v moči v nezmenenej forme, hlavná časť sa vylúči ako fragmenty β-reťazca.

Indikácie na použitie:

Medzi ženami:

dysfunkcia vaječníkov (anovulačná);

Udržiavanie fázy corpus luteum;

Pre mužov a chlapcov:

hypogonadotropné;

Oneskorená puberta v dôsledku nedostatočnej gonadotropnej funkcie hypofýzy;

Dávkovanie a podávanie:

Po pridaní rozpúšťadla k lyofilizátu sa rekonštituovaný roztok chorionického gonadotropínu vstrekne intramuskulárne, pomaly. Pripravený roztok nie je predmetom skladovania, pretože nie je zaručené ďalšie zachovanie sterility roztoku. Uvedené dávkovania sú približné, liečbu má upraviť lekár individuálne v závislosti od požadovanej odpovede na podanie lieku.

Medzi ženami:

V anovulačných cykloch sa choriový gonadotropín predpisuje od 10. do 12. dňa menštruačného cyklu, 3000 IU 2-3 krát s intervalom 2-3 dní alebo 1500 IU 6-7 krát každý druhý deň;

Na udržanie fázy žltého telieska sa dve až tri opakované injekcie lieku v dávke 1 500 až 5 000 IU môžu podať do 9 dní po ovulácii alebo prenose embryí (napríklad na 3., 6. a 9. deň po indukcii ovulácie ).

Pre mužov a chlapcov:

S hypogonadotropným hypogonadizmom - 1000-2000 IU lieku 2-3 krát týždenne. V prípade neplodnosti je možné 2-3x týždenne kombinovať choriový gonadotropín s doplnkovým prípravkom s obsahom folitropínu (folikulostimulačný hormón). Liečebná kúra by mala trvať najmenej 3 mesiace, kedy možno očakávať zlepšenie spermatogenézy. Počas tejto liečby je potrebné prerušiť substitučnú liečbu testosterónom. Keď sa dosiahne zlepšenie spermatogenézy, v niektorých prípadoch na jej udržanie postačuje izolované použitie chorionického gonadotropínu;

S oneskorením v puberte v dôsledku nedostatočnej gonadotropnej funkcie hypofýzy - 1500 ME 2-3 krát týždenne. Priebeh liečby je najmenej 6 mesiacov;

S kryptorchizmom, ktorý nie je spôsobený anatomickou obštrukciou: vo veku 3 až 6 rokov - 500-1000 ME dvakrát týždenne počas 6 týždňov; nad 6 rokov - 1500 ME dvakrát týždenne počas 6 týždňov. Priebeh liečby, ak je to potrebné, sa môže opakovať;

V prípade nedostatočnej spermatogenézy, oligoastenospermie, azoospermie sa predpisuje 500 IU v kombinácii s menotropínom (75 IU folikuly stimulujúceho hormónu + 75 IU luteinizačného hormónu) denne alebo 2000 IU každých 5 dní v kombinácii s menotropínom (150 IU folikuly stimulujúci hormón + 150 IU luteinizačného hormónu) 3-krát týždenne počas 3 mesiacov. Ak nie je odpoveď na liečbu, predpisuje sa 2 000 IU 2-3-krát týždenne s menotropínom (150 IU folikuly stimulujúceho hormónu + 150 IU luteinizačného hormónu) 3-krát týždenne počas 3-12 mesiacov. Keď sa dosiahne zlepšenie spermatogenézy, následná liečba sa v niektorých prípadoch môže uskutočniť iba udržiavacími dávkami chorionického gonadotropínu;

Na účely diferenciálnej diagnostiky kryptorchizmu a anorchizmu u chlapcov sa choriový gonadotropín podáva intramuskulárne raz v dávke 100 IU/kg, koncentrácia testosterónu v krvnom sére sa stanoví pred začiatkom testu a 72-96 hodín po injekciu lieku. V prípade anorchizmu bude test negatívny, indikujúci absenciu testikulárneho tkaniva, v prípade kryptorchizmu, aj keď je prítomný len jeden semenník, pozitívny (5-10-násobné zvýšenie koncentrácie testosterónu). Ak je test slabo pozitívny, je potrebné vyšetrenie gonády (ultrazvuk brucha alebo laparoskopia), pretože je tu vysoké riziko malignity.

Vlastnosti aplikácie:

Tehotenstvo a laktácia. Použitie lieku Choriový gonadotropín počas tehotenstva a dojčenie kontraindikované.

Použitie gonadotropínu zvyšuje riziko vzniku venózneho alebo arteriálneho rozvoja, preto je potrebné vyhodnotiť prínos terapie u rizikových pacientov. Treba si tiež uvedomiť, že so zvýšeným rizikom prichádza aj samotné tehotenstvo.

Zvyšuje pravdepodobnosť viacpočetné tehotenstvo. Počas liečby liekom a do 10 dní po ukončení liečby môže choriový gonadotropín ovplyvniť hodnoty imunologických testov na koncentráciu hCG v krvnej plazme a moči, čo môže viesť k falošne pozitívnemu výsledku tehotenského testu.

Liečba mužských pacientov ľudským choriovým gonadotropínom vedie k zvýšeniu produkcie androgénov, preto by rizikoví pacienti mali byť pod prísnym lekárskym dohľadom, pretože zhoršenie ochorenia alebo relaps môže byť niekedy výsledkom zvýšenej produkcie androgénov.

HCG podporuje predčasné uzavretie epifýz alebo predčasnú pubertu. Je potrebné pravidelne sledovať vývoj kostry.

U mužov je liek neúčinný s vysokým obsahom folikuly stimulujúceho hormónu.

Neprimerane dlhodobé užívanie lieku na kryptorchizmus, najmä ak je indikovaný chirurgický zákrok, môže viesť k degenerácii pohlavných žliaz.

Dlhodobé podávanie môže viesť k tvorbe protilátok proti lieku.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy. Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa vedenia vozidiel a zapojenia sa do potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Vedľajšie účinky:

Poruchy imunitného systému: V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť generalizovaná vyrážka alebo horúčka.

Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu: pri použití ľudského chorionického gonadotropínu sa môžu vyskytnúť reakcie v mieste vpichu, ako sú modriny, bolesť, začervenanie, opuch a svrbenie. V niektorých prípadoch boli hlásené alergické reakcie, z ktorých väčšina sa prejavila ako bolesť a/alebo vyrážka v mieste vpichu; zvýšená únava.

Medzi ženami.

Poruchy metabolizmu a výživy: .

Duševné poruchy: podráždenosť, úzkosť,.

Poruchy nervového systému:,.

U mužov a chlapcov.

Endokrinné poruchy: predčasná puberta.

Poruchy kože a podkožného tkaniva: akné.

Poruchy genitálií a prsníkov: Liečba ľudským choriovým gonadotropínom môže sporadicky spôsobiť gynekomastiu; hyperplázia prostaty, zväčšenie penisu, zvýšená citlivosť bradaviek mliečnych žliaz u mužov, zväčšenie semenníkov v inguinálnom kanáli s kryptorchizmom.

Ak sa niektorý z vedľajších účinkov uvedených v pokynoch zhorší alebo ak spozorujete akékoľvek iné vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v pokynoch, povedzte to svojmu lekárovi.

Interakcia s inými liekmi:

Je potrebné vyhnúť sa spoločnému užívaniu lieku Choriový gonadotropín s vysokými dávkami glukokortikosteroidov.

Neboli zaznamenané žiadne ďalšie interakcie s lieky.

Kontraindikácie:

Precitlivenosť na hCG alebo na ktorúkoľvek zložku lieku;

Hormonálne závislé pohlavné orgány a prsníky v súčasnosti alebo s podozrením na ne (rakovina vaječníkov, maternice u žien a karcinóm prsníka u mužov);

Organické lézie centrálneho nervového systému (CNS) (nádory hypofýzy, hypotalamu);

Vek detí do 3 rokov;

Pre chlapcov (voliteľné):
- predčasná puberta;

Pre mužov (voliteľné):

U mužov a chlapcov: s latentným alebo zjavným srdcovým zlyhaním, poruchou funkcie obličiek, arteriálnou hypertenziou, epilepsiou alebo migrénou (alebo s týmito stavmi v anamnéze); u chlapcov v predpubertálnom veku; u pacientov s bronchiálnou astmou.

Ak máte niektorú z uvedených chorôb, pred užitím lieku sa určite poraďte so svojím lekárom.

Predávkovanie:

Chorionický gonadotropín sa vyznačuje extrémne nízkou toxicitou.

U žien môže predávkovanie spôsobiť ovariálny hyperstimulačný syndróm (OHSS).

V závislosti od závažnosti (na základe klinických a laboratórnych príznakov) sa rozlišuje niekoľko typov OHSS:

závažnosť	Symptómy
mierny OHSS	Nepohodlie v bruchu. Bolesť v bruchu miernej intenzity. Veľkosť vaječníkov je zvyčajne<8 см*.
mierny OHSS	Bolestivosť mliečnych žliaz. Bolesť v bruchu strednej intenzity. hydrotorax). Oligúria. Hemokoncentrácia, hematokrit > 45 %. . Veľké ovariálne cysty (náchylné na prasknutie). Veľkosť vaječníkov je zvyčajne > 12 cm*.

* Veľkosť vaječníkov nemusí korelovať so závažnosťou OHSS v cykloch technológie asistovanej reprodukcie (ART) v dôsledku punkcie folikulov.

Zásady liečby OHSS. Svetelný stupeň: pokoj na lôžku; hojné pitie minerálnej vody; pozorovanie stavu pacienta.

Stredné a ťažké (iba v nemocničnom prostredí):

Sledovanie funkcie kardiovaskulárneho systému (CVS), dýchacieho systému, pečene, obličiek, elektrolytovej a vodnej bilancie (diuréza, dynamika hmotnosti, zmeny obvodu brucha);

kontrola hematokritu;

Kryštaloidné roztoky intravenózne kvapkajú (na obnovenie a udržanie objemu cirkulujúcej krvi (BCC));

Koloidné roztoky intravenózne kvapkajú - 1,5-3 l / deň (pri zachovaní hemokoncentrácie) a pretrvávajúca oligúria;

Kortikosteroidy, antiprostaglandíny, antihistaminiká (na zníženie priepustnosti kapilár);

S tromboembolizmom - heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou (fraxiparín, clexane); - 1-4 sedenia v intervale 1-2 dní (zlepšenie reologických vlastností krvi, normalizácia acidobázického stavu (ACS) a krvných plynov, zmenšenie veľkosti vaječníkov);

Paracentéza a transvaginálna punkcia brušnej dutiny v ascite. Hospitalizácia v nemocnici je nevyhnutná pre rozvoj stredne ťažkého až ťažkého PCOS.

Môžu sa vyvinúť muži a chlapci; u chlapcov sú možné zmeny správania podobné tým, ktoré sa pozorovali počas prvej fázy puberty; degenerácia pohlavných žliaz (pri neprimerane dlhodobom používaní s kryptorchizmom), semenné tubuly (v dôsledku inhibície produkcie folikuly stimulujúceho hormónu (FSH) v dôsledku stimulácie produkcie androgénov a estrogénov); zníženie počtu spermií v ejakuláte (so zneužívaním lieku u mužov).

Dlhodobé užívanie lieku môže viesť k zvýšeným vedľajším účinkom.

Podmienky skladovania:

Na mieste chránenom pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 20°C. Držte mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 4 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky dovolenky:

Na predpis

Balíček:

Lyofilizát na roztok na intramuskulárnu injekciu, 500 IU, 1 000 IU a 1 500 IU. Balenie: v sklenených tubách. 5 injekčných liekoviek s liekom v blistrovom balení vyrobenom z polyvinylchloridovej fólie, spolu s 5 ampulkami s 1 ml rozpúšťadla (chlorid sodný, injekčný roztok 9 mg/ml) v blistrovom balení vyrobenom z polyvinylchloridovej fólie spolu s návodom na pomocou lieku a rozpúšťadla, vertikutátora alebo ampulkového noža v kartónovom balení. Pri balení ampuliek so zárezmi, krúžkami a zlomovými bodmi sa nevkladajú vertikutátory ani nože na ampulky.